在医药方面，花椒首次出现在《神农本草经》中，具有辛、温的特性，归属于体内的脾经、胃经和肾经，具有温中止痛、杀虫止痒的效果。
花椒因其辛散温燥的性质，进入体内的脾经和胃经后，可以发挥散寒止痛、燥湿温中、止呕止泻的作用。常与生姜、白豆蔻等药物配合使用，以治疗外寒内侵、胃寒腹痛、呕吐等症状。
关于花椒的应用，古代医书中也有许多经典的方剂，比如张仲景《金匮要略》中的大建中汤。该方将花椒、干姜、人参等药材配伍使用，对治疗脾胃虚寒、脘腹冷痛等症状有良好的效果。还有川椒丸这一经典药方，花椒与肉豆蔻相配，在治疗夏伤湿冷、泄泻不止的问题上也显示出了神奇的疗效。
在驱蛔杀虫上，花椒展现出了意想不到的效果。其中最著名的经典药方或许就是张仲景的乌梅丸了，将花椒与乌梅、干姜、黄柏等药物共用，治疗因虫积引起的腹痛、手足厥逆及烦闷吐蛔等症状。此外，花椒单独煎液可用于保留灌肠，以治疗小儿蛲虫病及肛周瘙痒。
特别对于女性来说，椒茱汤对于难以忍受的阴部瘙痒有很好的缓解和治疗效果。花椒与吴茱萸、陈茶、藜芦、蛇床子、烧盐等一起水煎熏洗，效果显著。或者与苦参、蛇床子、地肤子、黄柏等一同煎汤外洗，在治疗湿疹瘙痒上也具有一定的疗效。
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